Lisätietoa estetrolista

Estetroli (E4) on luonnollinen sikiöaikainen estrogeeni, jota esiintyy elimistössä vain raskauden aikana sikiön maksan tuottamana. Sen farmakologinen profiili poikkeaa muista estrogeeneista: vaikutukset maksan proteiinisynteesiin, veren hyytymiseen, reniini–angiotensiinijärjestelmään ja rintakudokseen ovat vähäisiä, minkä vuoksi laskimotromboembolian ja sydän- ja verisuonitapahtumien riski saattaa olla tavanomaisia suun kautta annettavia estrogeeneja pienempi. Estetroli metaboloituu ilman merkittäviä CYP450-välitteisiä yhteisvaikutuksia, eikä se muodosta aktiivisia tai DNA:ta vaurioittavia estrogeenimetaboliitteja. Sekä14,8 mg:n että 18,9 mg:n annos on vähentänyt merkittävästi postmenopausaalisten naisten vasomotorisia oireita «Gaspard U, Taziaux M, Jost M, ym. A multicenter, randomized, placebo-controlled study to select the minimum effective dose of estetrol in postmenopausal participants (E4Relief): part 2-vaginal cytolog»1, «Panay N, Simoncini T, Taziaux M, ym. Estetrol for the treatment of moderate to severe vasomotor symptoms in postmenopausal women: The design of the E4COMFORT I and II trials. Maturitas 2026;204():1087»2, «Simoncini T, Bouchard C, Cloes M, ym. Estetrol (E4) for the treatment of moderate to severe vasomotor symptoms in postmenopausal women - Efficacy and safety results from the phase 3 E4COMFORT I multic»3. Nykyisen tutkimusnäytön perusteella estetroli vaikuttaa tehokkaalta kuumien aaltojen hoidossa, ja sen turvallisuusprofiili erityisesti rintakudoksen, hemostaasin ja aineenvaihdunnan osalta on lupaava, mutta pitkäaikaista kliinistä näyttöä tarvitaan edelleen.