Työterveyslääkäri

Lääkkeet ja maku

Työterveyslääkäri
2005;23(3):328-331
Veijo Saano

Useista lääkkeistä sanotaan, että ne annostellaan suun kautta. Kyseessä on virheellinen kielenkäyttö, sillä annostelu tarkoittaa annosten tekemistä. Kun sopiva annos on valmis, se annetaan potilaalle tai potilas ottaa sen itse. Useimmiten hän nielee lääkkeen, ja siksi makukysymykset ovat tärkeitä. Muiltakin näkökulmilta voi lääkkeisiin liittyviä makuasioita pohtia.

Lääkinnän historiassa, aikoina ennen nykyistä kokeellista lääketiedettä, lääkkeitä valittiin aineiden aistittavien ominaisuuksien perusteella. Punaisen kasvin uskottiin olevan tehokkaan vereen liittyviin tauteihin, lehdiltään sydämen muotoisen käyvän sydänlääkkeeksi. Myös maku on ohjannut lääkinnällisiä päätelmiä. Tiibetiläisen perinteisessä lääkinnässä lääkkeiden vaikutukset kuvataan maun kautta, koska lääkkeen maun uskotaan olevan suhteessa lääkeaineiden sisältämien alkuaineiden tasapainoon.

Monet meille makuaineina tutut aineet – niin lääkkeiden apuaineet kuin ruuanlaitossa tärkeät mausteetkin – ovat olleet ja ovat kansanomaisessa lääkinnässä yhä vaikuttavan lääkeaineen asemassa. Suomalainen kansanlääkintä on käyttänyt mm. anista, basilikaa, kamomillaa, kanelia, kirveliä, kuminaa, lakritsia, neilikkaa, persiljaa ja sinappia.

Maun lisäksi mausteilla voi olla farmakologisia vaikutuksia. Esimerkiksi inkiväärillä väitetään olevan lukuisia lääkkeellisiä vaikutuksia: sen sanotaan stimuloivan mahan ja suolen toimintaa, alentavan verenpainetta ja seerumin kolesterolipitoisuutta, lievittävän kipua ja tulehdusta sekä auttavan pahoinvointiin, astmaan, yskään, koliikkiin, palpitaatioihin, turvotuksiin, ruokahaluttomuuteen ja reumaan. Luotettava näyttö inkiväärin terapeuttisesta tehosta kuitenkin puuttuu.

Väitteitä inkiväärin lääkkeellisestä tehosta ei mainonnassa saisi esittää, koska inkivääriä sisältävät valmisteet ovat elintarvikkeita. Kyseisten valmisteiden luvataan kuitenkin auttavan mm. nivelkipuihin ja flunssan oireisiin. Farmakologisesti aktiiviset, siis lääkkeellisesti vaikuttavat aineet kuuluvat lääkelain mukaisen tiukan viranomaisvalvonnan piiriin, mutta kun aine on laajalti käytössä ravintona, ei valvonta saa siitä otetta.

Maku ja lääkelaki

Lääkeaineen maku on ongelma sokkoutetun vertailututkimuksen teolle. Jos vertailtavat lääkeaineet eroavat maultaan toisistaan, ei tutkimus säily sokkoutettuna. Makuaineilla on tuolloin peitettävä lääkeaineen maku ja saatettava vertailussa olevat valmisteet maultaan toisistaan erottamattomiksi.

Nk. organoleptiset eli aistein havaittavat ominaisuudet, yhtenä niistä maku, voivat olla tärkeitä myös lääkehoidon onnistumiselle. Pahanmakuista lääkettä ei ainakaan lapsi suostu nielemään. Aikuiselle hänen odotustensa mukaisesti "oikealta" lääkkeeltä maistuva valmiste antaa lumevaikutusta, joka luo tunnetta oireiden lievittymisestä ja lääkkeen tehokkuudesta ja voi siten parantaa hoitomyöntyvyyttä.

Lääkkeitä koskevat viralliset vaatimukset eivät kuitenkaan pidä makukysymyksiä kovin tärkeinä. Esimerkiksi geneerisen substituution säännöissä ei makuasioita ole otettu huomioon. Suun kautta otettavat tabletit ja kapselit, liuokset, mikstuurat ja tipat sekä liukenevat rakeet tai jauheet kuuluvat lääkevaihdon piiriin, elleivät kyseessä olevien valmisteiden apuaineet poikkea tavalla, jolla katsotaan olevan selvä merkitys tehoon tai turvallisuuteen. Maultaan rinnakkaisvalmisteet saavat apuaineidensa puolesta poiketa toisistaan ja nk. alkuperäisvalmisteesta.

Terapeuttinen samanarvoisuus on vaihtokelpoisuuden ehto. Joku voisi kysyä, että voivatko valmisteet olla terapeuttisesti yhdenvertaisia, jos lääkitys yhdellä valmisteella ei pahan maun takia onnistu ja vain toinen kelpaa potilaalle. Myös rinnakkaistuontivalmisteissa voivat apuaineet olla erilaisia kuin kotimarkkinoille ensin tulleessa alkuperäisvalmisteessa.

Jos apuaineet poikkeavat makuaineidensa puolesta niin paljon, että toinen valmiste jää makunsa takia käyttämättä, on lääkärin syytä merkitä vaihtokielto reseptiin. Ongelmaksi jää, että hän ei etukäteen voi helposti asiaa selvittää, koska lääkkeen apuainekoostumus on liikesalaisuus.

Lääkkeen voi niellä sen pahan maun peittävän ruuan kanssa, mutta tuolloinkin on lääkärin varmistauduttava, ettei kyseinen lääkeaine reagoi ruoan kanssa. Monesti on mahdollista käyttää lääkkeen kyytipojaksi mehua. Erityisesti makeat ja hedelmäiset maut ovat lasten mieleen. Greippimehua kannattaa kuitenkin useimmiten karttaa, vaikka sen maku miellyttäisikin.

Lääkemuodot ja maku

Ennen nielemistä veteen liuotettavissa (poretabletit ja -rakeet), puru- ja suussa liuotettavissa tableteissa (resoribletit, imeskely- ja bukkaalitabletit) sekä monissa nestemäisissä lääkevalmisteissa (erilaiset tipat, oraaliliuokset, siirapit) maku tuntuu, ja sen olisi oltava neutraali tai hyvä. Ei kuitenkaan liian hyvä ainakaan lasten lääkkeissä, jottei houkuteltaisi lapsia syömään lääkkeitä kuin makeisia.

Makuasiat ovat tärkeitä myös suuontelon hoitoon paikallisesti käytettävissä lääkkeissä, kuten sumutteissa, geeleissä, liuoksissa, tipoissa, kurlausvesissä ja suuvesissä sekä dentaaligeeleissä, -lamelleissa, -jauheissa ja -emulsioissa, unohtamatta myöskään lääkepurukumeja. Eläinlääkinnän puolella voi makuongelmia tulla mm. lääkerehujen ja nuolukivien kanssa.

Farmaseuttisessa teknologiassa eivät makuaineet kuitenkaan ole kovin tärkeä aineryhmä. Lääkevalmisteiden muiden ominaisuuksien kuin maun kannalta tarpeellisia apuaineita on paljon enemmän kuin makuaineita. Farmaseuttisteknisillä ratkaisuilla voidaan makuongelmat usein sivuuttaa: tabletit päällystetään kalvolla, joten vaikuttavan aineen maku ei tunnu. Pillereitä ei enää onneksi käytetä – niitä ei yleensä päällystetty muuten kuin sokerilla, joka ei yksin riitä peittämään kaikkia epämiellyttäviä makuja.

Lääkkeiden apuaineet ja maku

Apuaineissa on kolme makuun liittyvää luokkaa: makeutusaineet (sweetening agents), makuaineet (flavoring agents) ja mauntehostusaineet (flavor enhancers).

Monet lääkevalmisteille makua antavista aineista ovat olleet jo kauan käytössä. Tavallisesti lääkkeeseen halutaan makeutta, jota on saatu sokerista. Karieksen torjunnan myötä tuli tarve karttaa sokeria eli sakkaroosia. Muihin makeutusaineisiin on pyritty myös diabeteksen takia, vaikka yleensä lääkkeessä saadun nopeasti imeytyvän hiilihydraatin määrä on veren glukoosipitoisuuden hallinnan kannalta pieni.

Monet sokerin sijasta käytetyt makeutusaineet ovat hyvin voimakkaita maultaan. 1980-luvun alkupuolella kehitetty alitaami on noin 2000 kertaa makeampi kuin ruokosokeri. Sukraloosin makeus on tuhatkertainen, sakkariinin 500-kertainen ja aspartaamin 180-200-kertainen verrattuna sokeriin. Voimakkuus antaa mahdollisuuksia pienentää lääkeannoksen kokoa ja siten tehdä lääkeannos helpommin nieltäväksi.

Fruktoosin eli hedelmäsokerin erityisetuna on maun nopea ilmeneminen, jonka ansiosta lääkkeen muiden apuaineiden tai vaikuttavan aineen epämiellyttävää makua ei ehditä aistia, vaan makeus peittää sen. Muutamat makeutusaineet, kuten ksylitoli, laktitoli ja mannitoli, antavat viilentävän tunteen. Se koetaan miellyttäväksi monissa tilanteissa niin sairaana kuin terveenäkin.

Makeat apuaineet voivat myös voimistaa muita makuja. Tällaisia maun tehostajia ovat aspartaami, fruktoosi, ksylitoli, natriumsyklamaatti, sakkariini ja trehaloosi. Maltoli voimistaa makeutta ja tuo yksinään mansikkaisen tai ananasta muistuttavan makuaistimuksen. Maun tehostajiin kuuluu myös asesulfaami, jota käytetään lääkkeiden lisäksi ruuissa ja hammastahnoissa.

Sitruunahappo ja viinihappo ovat puolestaan happamia maun tehostajia, nekin ruuista tuttuja kuten natriumglutamaattikin, joka voimistaa sokerin makua ja vähentää joidenkin lääkeaineiden metallista makua ja karvautta. Yksinään natriumglutamaatti on lihan makuinen. Etyyliselluloosa on yksinään mauton mauntehostaja.

Lääkkeen makuun tarvitaan myös muuta kuin makeutta. Jopa denatoniumbentsoaattia tarvitaan joskus, vaikka se on karvaimpia tunnettuja aineita. Sitä on käytetty myös vaikuttavana aineena estämään kynsien pureskelua. Etyyliasetaatilla ja etyylimaltolilla saadaan hedelmäistä makua. Etyylivanilliini antaa vaniljan maun mm. peittämään tehokkaasti vitamiinien ja kofeiinin makua, omenahappo taas omenan maun peittämään hapanta makua. Mentoli tuo piparmintun makua, voimistaa muita makuja ja tuoksuja sekä lisäksi antaa viilentävää tunnetta vaikuttaessaan suoraan lämpöä aistiviin reseptoreihin. Hapanta makua saadaan fosforihaposta, juustomaista makua natriumpropionaatista.

Lääkkeen makuaineella siis annetaan lääkevalmisteelle haluttua makua. Samalla usein peitetään vaikuttavan aineen tai jokin välttämättömän apuaineen (esim. bentsoehappo) pahaa makua. Joskus on mahdollista käyttää asetyylitributyylisitraattia, joka on mauton ja hajuton makujen peittäjä.

Lääkeaineet ja makuaistin häiriöt

Lääkeaine voi vaikuttaa makuaistiin. Vaikutus voi olla välillinen esimerkiksi antikolinergisen vaikutuksen kautta: kun suu on kuiva, ei mikään maistu hyvältä tai ilmenee makuaistimuksen muutoksia. Viimeksi mainittuja, joita englannin kielessä usein kutsutaan termillä "taste perversion", voi tulla monista lääkeaineista.

Latinankielinen termi ilmiölle on dysgeusia. Käytetään myös termiä phantogeusia, joka viittaa tunteeseen aiheetta tuntuvasta, itsestään ilmenevästä makuaistimuksesta. Jos kyseessä on makuaistin heikkeneminen, on termi hypogeusia. Ageusiassa makujen aistimiskyky on hävinnyt.

Metronidatsoli lienee tunnetuimpia dysgeusiaa aiheuttavista lääkeaineista. Sen käytön aikana saattaa esiintyä metallinen maku suussa. Yleensä tämä haittavaikutus häviää hoidon loputtua.

Dysgeusiaa voivat aiheuttaa myös ainakin tulehduskipulääkkeet, solunsalpaajat kuten vinblastiini ja vinkristiini, angiotensiinireseptorien salpaajat kuten losartaani, ACE:n estäjät kuten kaptopriili, penisillamiini, kilpirauhasen toimintaa estävät lääkkeet (tyreostaatit), griseofulviini, litium, prokarbatsiini ja rifampisiini.

Hivenainevalmisteita markkinoidaan usein väittäen, että ne ovat "luonnollisen haitattomia". Sinkkiä sisältävä nenäsumute Zicam oli myynnissä Yhdysvalloissa lääkkeeksi nuhakuumeeseen. Valmisteen mainostettiin lyhentävän oireilun kestoa kolmannekseen tavanomaisesta. Haittavaikutuksenaan Zicam kuitenkin aiheuttaa anosmiaa ja ageusiaa, haju- ja makuaistin häviämistä.

Lääkkeiden markkinointi ja hyvä maku

Lääkkeiden markkinoinnin on noudatettava hyvää makua. Suomessa yritettiin pari vuotta sitten markkinoida särkylääkettä tarjoamalla ilmaiseksi saman makuisia ja -näköisiä tuotteita, joissa ei ollut vaikuttavaa lääkeainetta. Näin kuluttajat olisivat saaneet käyttö- ja makutuntuman valmisteeseen. Markkinointia ei pidetty hyväksyttävänä.

Hyvän maun rajoja kokeillaan myös perinteisillä mainonnan foorumeilla. Lehtimainoksissa voidaan luvata, että raskautta ehkäisevä valmiste antaa käyttäjälleen "kokonaisvaltaista hyvää oloa". Lääkkeiden valmisteyhteenvetoihin hyväksytyt käyttötarkoitukset perustuvat kliinisten tutkimusten tuloksiin, eikä "hyvää oloa" kliinisissä tutkimuksissa tiettävästi muuttujana käytetä. Tuollaiset ilmaisut ja lupaukset ovat tuttuja uskomuslääkintävalmisteiden markkinoinnista.

Sopimatonta on mielestäni myös se, että markkinoidaan lääkkeitä normaalin rasituksen aiheuttaman aristuksen ja terveen väsymyksen "hoitoon". Urheilu voi aiheuttaa vammoja, jotka vaativat lääkitystä ja muuta hoitoa, mutta fyysisen rasituksen jälkeensä jättämä lihasten ja nivelten lievä arkuus ei ole sairaus. On medikalisaatiota kasvattaa mainonnan avulla ihmisiä ajattelemaan, että lääkkeen käyttö on jokapäiväistä myös terveille ja terveellistä liikuntaa harjoittaville, ja jopa rattoisaa sosiaalista seurustelua: "Me tyttöjen kanssa käytämme aina X-geeliä rankan treenin jälkeen".

Kiitokset Susanna Saanolle ja Jussi Holmalahdelle avusta ja kommenteista.

Veijo Saano
Farmakologian ja kliinisen farmakologian dosentti, ylilääkäri
Lääkelaitos

Kirjallisuutta

  1. Eriksson R, Nivalainen J (toim.). Haapakummun Anna-Mari, kansanparantaja ja selvänäkijä. Joksa, Kuopio 1994.
  2. Marvola M, Urtti A, Mönkkönen J. Biofarmasia ja farmakokinetiikka. Farmasian opiskelijayhdistys Fortis Oy, Kuopio 1999.
  3. Rinne K. Amanda Jokinen, tyrvääläinen kansanparantaja. Tyrvään seudun Kotiseutuyhdistyksen julkaisuja LXVII, Kokemäki 1988.
  4. Rowe RC, Sheskey PJ, Weller PJ (toim.). Handbook of Pharmaceutical Excipients, Fourth Edition. Pharmaceutical Press amp American Pharmaceutical Association, London 2003.
  5. Suomen lääkestandardi 2001. Lääkelaitos, farmakopeakomitea. Oy Edita Ab, Helsinki 2001.
  6. Winfield AJ, Richards RME. Pharmaceutical Practice. Second edition. Churchill Livingstone, Edinburgh 1998.